Красноярский МЕД

Полезный журнал о здоровье, молодости, красоте и здоровом образе жизни

Барбитураты: механизм действия, влияние

Барбитураты - группа препаратов на основе барбитуровой кислоты, которые в зависимости от дозировки оказывают лечебное или наркотическое воздействие.

Барбитураты: механизм действия, влияние

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты связываются с барбитуратными рецепторами. Активация этих рецепторов потенцирует эффекты ГАМК и усиливает поток ионов хлора через мембрану нейрона, приводя к ее частичной гиперполяризации и снижению проницаемости.
Так как барбитуратный рецептор расположен вблизи рецепторов бензодиазепинов и ГАМК, барбитураты усиливают взаимодействие этих соединений с их рецепторами.

Общее влияние барбитуратов на ЦНС.

Барбитураты вызывают общее угнетение функций ЦНС.

Метаболизм барбитуратов

Барбитураты подвергаются действию цитохрома Р45о печени. Большинство промежуточных продуктов метаболизма связывается с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой.

Какой из имеющихся в продаже барбитуратов обладает наиболее продолжительным действием?

Фенобарбитал. Период его «полужизни» составляет 72 часа. Центральные эффекты (нарушение координации движений, нарушение мыслительных процессов и неадекватность сувдений) могут сохраняться несколько дней посіє прекращения его приема.

Влияние системного ацидоза на действие фенобарбитала

В условиях системного ацидоза действие фенобарбитала усиливается, так как ионизационное равновесие сдвигается влево. Поскольку фенобарбитал представляет собой слабую кислоту, при низких значениях pH он меньше ионизируется и в большем количестве проникает в ЦНС (Вспомните, что вещества способны проникать через гематоэнцефалический барьер только в неионизированной форме).

Распределение фенобарбитала.

Поскольку фенобарбитал относительно слабо растворяется в липидах, он распределяется в организме довольно медленно. Проникает во все ткани организма. Фенобарбитал связывается с белками плазмы лишь в умеренной степени (20-40%).

Какие из барбитуратов обладают самым кратковременным действием?

Веществами ультракороткого действия являются метогекситал и тиопентал. Пен- тобарбитал и секобарбитал действуют дольше и причисляются к веществам короткого действия.

Какой из барбитуратов начинает действовать наиболее быстро?

Секобарбитал, так как он лучше других барбитуратов растворяется в липидах.

С какой целью применяют секобарбитал?

Секобарбитал применяют (непродолжительно) при бессоннице, а также для купирования эпилептического статуса. Его используют и для устранения у больного чувства страха перед операцией, и для ослабления психомоторного возбуждения при психозах.

Применение барбитуратов для снижения уровня билирубина в сыворотке.

Такие соединения, как фенобарбитал, амобарбитал (эстимал) и бутабарбитал, индуцируют синтез глюкуронилтрансферазы — облигатного фермента метаболизма билирубина. Поэтому их можно применять при хроническом холестазе. Фенобарбитал используют для снижения уровня билирубина в сыворотке и у новорожденных.

К чему может привести быстрое внутривенное введение амобарбитала или бутабарбитала?

Быстрое введение этих веществ может вызвать тяжелое угнетение дыхания, а в дальнейшем — кому и смерть.

Главные цели применения бутабарбитала.

Бутабарбитал применяют в качестве успокаивающего средства в дневные часы, для снятия страха перед операцией, а также при бессоннице (кратковременно).

Фармакокинетика бутабарбитала.

Действие бутабарбитала развивается через 60 минут и сохраняется 6—8 часов Он быстро распределяется ю всех жидких средах и тканях и плохо связывается с белками плазмы В ходе его печеночного метаболизма образуются неактивные соединения, выводимые с мочой. Лишь очень небольшая часть бутабарбитала выводится в неизмененном виде.

С какой целью применяют метогекситал?

Метогекситал можно применять как самостоятельное средство для кратковременного и вводного наркоза, а также в сочетании с местноанестезирующими средствами.

Сравнение действия тиобарбитуратов — метогекситала и тиопентала.

Метогекситал более липофилен и поэтому начинает действовать быстрее. Он лишь в минимальной степени накапливается в жировой ткани, действует коротко, восстановление происходит быстро. По активности он примерно вдвое превосходит тиопентал.

Каковы особенности миорелаксации, наблюдаемой при применении метогекситала?

Сам по себе метогекситал не обладает миорелаксирующим свойствами. Поэтому его применяют вместе с миорелаксантами. В отличие от тиопентала он не снимает возбуждение, наблюдающееся при выходе из наркоза.

Развиваются ли токсические явления при повторном применении метогекситала?

Нет. Метогекситал не накапливается в жировой ткани, и поэтому его многократное использование относительно безопасно.

Опишите противосудорожные свойства барбитуратов.

Барбитураты, как правило, вызывают общее торможение, угнетая синаптическую передачу, повышая порог электровозбуждения двигательной зоны нейронов коры головного мозга. Поэтому они уменьшают судорожную готовность.

Какие седативно-снотворные вещества можно применять для предотвращения симптомов абстиненции при алкоголизме?

С этой целью применяют как барбитураты, так и бензодиазепины.

Какие седативно-снотворные вещества относятся к группе пипе- ридиндиона?

К этой группе принадлежат «старые» седативно-снотворные средства, такие, как глютетимид и метиприлон.

Опасность длительного приема хлоралгидрата в качестве снотворного.

Хлоралгидрат превращается в два основных метаболита, один из которых, хотя и сохраняет фармакологическую активность, но мало токсичен (трихлорэтанол), а шорой — токсичен (трихлоруксусная кислота). Трихлорэтанол очень быстро исчезает из организма (период «полужизни» менее 10 часов), тогда как трихлоруксусная кислота выводится гораздо медленнее и при ежедневном приеме хлоралгидрата накапливается в организме.

Энтони Патриция К.. Секреты фармакологии, 2004

Редактор статьи - Голубев Андрей

Поделиться в соцсетях:
Дата редакции: 2018-12-08
Цитировать эту статью:
Оставьте комментарий:
avatar
Барбитураты: механизм действия Барбитураты - показания к применению
Карточка данной публикации. Тема: «Барбитураты: механизм действия, влияние», опубликована в разделе Лекарства - последняя редакция, обновление: 2018-12-08
Копирование информации возможно с обязательной ссылкой на krasgmu.net!
Раздел: Лекарства | | Просмотров: 2415
Теги/Ключевые слова: снотворные, барбитураты
Нашли ошибку? Есть свои предложения? Сообщите нам