Krasgmu.net Новости Здоровье Медицина Консультации Реклама Контакты Вход Мобильная версия (PDA)

Местные анестетики. Справочник. Стоматология, анестезия. Анестетики в Красноярске купить

Анестетики в Красноярске купить
Ультракаин, артикаин, альфакаин, септанест, убестезин, скандонест в Красноярске
Местные анестетики в стоматологии
Лекарственные формы для местной анестезии.
ОГРОМНЫЙ АССОРТИМЕНТ АНЕСТЕТИКОВ В КРАСНОЯРСКЕ - ДОСТАВКА В ЛЮБУЮ ТОЧКУ КРАСНОЯРСКА

АЛВИ Красноярск

Лекарственные формы для местной анестезии. Местные анестетики - это средства, вызывающие обратимую местную потерю чувствительности тканей, блокируя проведение импульсов  в нервных волокнах.  При этом полностью сохраняется сознание пациента. В настоящее время в мировой клинической практике осуществляется выпуск более 100 видов анестетиков. 
Применение анестетиков обусловлено их избирательным действием и зависит от характера и длительности вмешательства, а также индивидуальных особенностей пациента.
Классификация анестетиков по химической структуре.
1.Сложные эфиры:
 
1.1.  новокаин (прокаин)
1.2.дикаин (тетрокаин)
1.3. анестезин
2.Амиды:
2.1. артикаин
2.2.  лидокаин
2.3. мепивакаин
2.4.  прилокаин
2.5.  тримекаин
2.6.  бупивакаин
2.7.   этидокаин

Для реализации действия любого анестетика необходимо, чтобы его устойчивая и легко растворимая соль перешла в основание, поэтому эффективность анестетиков уменьшается по мере снижения рН тканей. Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизы непосредственно в тканях сразу же после введения.  При поступлении анестетика из ткани в кровоток его гидролиз ускоряется за счет эмзимного действия новокаина и холинэстеразы. Амиды в отличие от сложных эфиров не подвергаются гидролизу холинэстеразой плазмы и могут циркулировать в кровеносном русле, по существу не метаболизируясь.  При быстром разрушении анестетика в кровеносном русле и ускоренной его элиминации уменьшается  риск развития токсической реакции. В зависимости от способа применения, местные анестетики делят на две большие группы: а) Местные анестетики, применяемые только для поверхностной анестезии, - кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин. б) Местные анестетики, применяемые для инфильтрационной, проводнико­вой, интралигаментарной, интрасептальной и субарахноидальной спинно­мозговой анестезии - новокаин, лидокаин, тримекаин, мепивакаин и др.   К местным анестетикам предъявляются следующие требования: 1. Обратимость действия; при распространении местного анестетика с кровотоком его концентрация в месте введения снижается, что предотвращает повреждение нерва; 2. Отсутствие системной токсичности; лекарственные препараты, применяемые для местной анестезии, не должны оказывать неблагоприятное влияние на системы жизнеобеспечения; 3. Незначительная местная токсичность; анестетик, воздействуя на нерв, не должен вызывать его токсичную деструкцию; 4. Быстрое начало действия; продолжительность латентного периода у разных местных анестетиков составляет от 2 до 10 мин, и не должна выходить за эти рамки; 5. Достаточная продолжительность действия; 6. Соответствие необходимой эффективности безопасной дозе и концентрации препарата; 7. Достаточная широта применения; 8. Отсутствие негативных и парадоксальных реакций; 9. Устойчивое сохранение стерильности; 10. Сохранение токсичных продуктов при метаболизме в печени и почках. Продолжительность действия местных анестетиков. Важной характеристикой анестетиков является длительность действия препарата, которая должна быть достаточной для выполнения различных стоматологических вмешательств.

 

Название анестетика

Длительность анестезии (в мин)

Без вазоконстриктора

С вазоконстриктором

новокаин

15 - 30

30 – 40

лидокаин

30 - 60

120 – 130

мепивакаин

45 - 90

120 – 360

прилокаин

30 - 90

120 – 360

атрикаин

60

180

бупивакаин

120 - 240

180 - 240

 

 

 

Токсичность анестетиков.

Таблица  2

Название анестетика

токсичность

Анестезирующая активность

новокаин

1

1

тримекаин

1,5

3

лидокаин

2

4

мепивакаин

2

4

прилокаин

1

4

атрикаин

1,5

5

бупивакаин

7

6

 

Максимально допустимая доза анестетиков.

Таблица 3

Название анестетика

Максимально допустимая доза (в мг/кг массы)

Без вазоконстриктора

С вазоконстриктором

новокаин

14

7

лидокаин

7

4,5

мепивакаин

6,5

4,5

прилокаин

8

6

атрикаин

7

5 (дети)

 

бупивакаин

1

2

 

Таблица 4

Современные анестетики, выпускаемые зарубежными производителями

 

Препарат

Marcain

Анестетик0,5% бупивакаина гидрохлорид

Вазоконстриктор

Адреналин 1:200000

Фирма

ЗМ ESPE

Articain

UltracainDS forte Septanest4%SP Ubistesin forte Alphacain SP Brilocain

4%артикаина гидрохлорид

Адреналин 1:100000

INIBSA Aventis Septodont

ЗМ ESPE

Spad

Ферейн

ArticainN Ultracain DS Septanest4%N Ubistesin Alphacain N Brilocain

4%артикаина гидрохлорид

Адреналин 1:200000

INIBSA

Aventis

Septodont

ЗМ ESPE

Spad

Ферейн

Septanest4%SVC

4%артикаина гидрохлорид

Без вазоконстрикшра

Septodont

Scandonest2%SP

2%мепивакаина гидрохлорид

Адреналин 1:100000

Septodont

Scandonest 2% NA

2%мепивакаина гидрохлорид

Норадреналин

1:100000

Septodont

Scandonest2%NA

Mepivastesin

Mepidont

3%мепивакаина гидрохлорид

Без вазоконсгриктора

Septodont 3M ESPE LMOLTENI

Xylonor2%NA

2%лидокаина гидрохлорид

Норадреналин 1:25000

Septodont

Lignospan forte

2%лидокаина гидрохлорид

Адреналин 1:50000

Septodont

Lignospan SP Xylostesin A

2%лидокаина гидрохлорид

Адреналин 1:80000

Septodont 3M ESPE

Lignospan standart

2%лидокаина гидрохлорид

Адреналин 1:100000

Septodont

Xylonor2%SVC

2%лидокаина гидрохлорид

Без вазоконстриктора

Septodont


КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ 
Механизм действия
Местные анестетики непосредственно взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов.  Накапливаясь в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую)  форму.  После этого они связываются с рецепторами, располо­женными па внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, и вызывают блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток) , т. е.  местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов.  Ионизированные (четвертичные)  местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин)  растворяются в мем­бране, блокируя Na-каналы.  Как ионизированные, так и неионизированные молекулы местных анестетиков блокируют Na-каналы, предупреждая от­крытие h-ворот (т. е.  вызывая инактивацию каналов) , h-ворота представлены четырьмя позитивно заряженными спиралями, которые закрывают канал, продвигаясь к наружной части мембраны в ответ на ее деполяризацию. Имеются данные, что местные анестетики снижают также проницаемость и для ионов калия и кальция, участвующих в регуляции проницаемости мем­бран для ионов натрия. В итоге инактивируется так много Na - каналов, что число открытых Na-каналов падает ниже определенного минимума, необходимого для достиже­ния критического уровня деполяризации.  Препятствуя генерации потенциа­ла действия и его распространению по волокнам, местные анестетики бло­кируют проведение нервных импульсов.  Они не оказывают существенного влияния на потенциал покоя и пороговый потенциал. Местные анестетики способны блокировать проведение возбуждения по всем нервным волокнам - чувствительным, вегетативным и двигатель­ным.  Чувствительность разных нервных волокон зависит от их толщины и степени миелинизации. Более чувствительны к препаратам тонкие нервные волокна, нежели тол­стые, т. е.  чувствительность волокон тем выше, чем меньше их диаметр.  Од­нако при равных диаметрах осуществить блокаду проведения возбуждения по миелиновым волокнам легче, чем по безмиелиновым, поскольку у первых необходимо блокировать проведение только в перехватах Ранвье.  В результа­те блокады тонких мякотных и безмякотных волокон типа А (дельта) , В и С исчезает болевая и температурная чувствительность. С помощью толстых мякотных нервов типа А (альфа, бета и гамма)  осу­ществляется проведение других видов чувствительности - тактильной, ощу­щение давления, проприорецепция, а также выполнение двигательной функ­ции, поэтому они более устойчивы к местноанестезирующему средству. Последовательность развития клинической анестезии Местные анестетики блокируют нервные волокна смешанных нервов обычно в следующем порядке: 1. Блокада симпатических волокон, сопровождающаяся местным (в зоне ин­нервации)  расширением сосудов и повышением температуры кожи. 2. Потеря болевой и температурной чувствительности. 3. Утрата проприорецепции. 4. Выключение рецепции на прикосновение и давление. 5. Блокада двигательных волокон (паралич иннервируемых ими мышц) . Восстановление проводимости по нервам происходит в обратном порядке: позже всего восстанавливается функция безмякотных волокон. Таким образом, действие местных анестетиков может быть: а) местным - включает блокаду нервных волокон и оказывает прямое дей­ствие на тонус сосудов; б) региональным - заключается в потере чувствительности тканей и измене­нии тонуса сосудов, находящихся в зоне действия блокированного нерпа; общим (резорбтивным)  - возникает вследствие всасывания  вещества в кровь или при его внутривенном введении. Большинство амидов в малых концентрациях сосуды суживают, а в более  высоких - расширяют.  Препараты этой группы (прилокаин, лигнокаин и бупивакаин)  в терапевтических дозах в месте введения обычно суживают сосу­ды, тогда как их региональными эффектами является вазодилатация, возни­кающая вследствие блокады симпатических нервов.  Кокаин сужает сосуды, а дикаин, новокаин, лидокаин и тримекаин расширяют их. Местные анестетики применяются в виде солей, хорошо растворимых в воде.  Анестезирующее действие в тканях происходит при гидролизе солей с освобождением анестетика-основания.  Чем ближе константа диссоциации (рКа)  анестетика к рН среды (7,4) , тем больше анестетика-основания образу­ется на наружной стороне мембраны нервного волокна и быстрее происходит его диффузия.  Вот почему артикаин, имеющий низкую рКа (7,8) , действу­ет уже через 1-3 мин, а анестетик с более высокой рКа, например, новокаин (8,9) , действует лишь через 10-15 мин.  Гидролиз анестетиков хорошо проис­ходит в щелочной среде.  Однако при воспалении в тканях возникает кислая среда, что снижает эффективность местных анестетиков.  Поэтому при вос­палительных заболеваниях (пульпит, периодонтит, периостит и др. )  часто не удается достичь удовлетворительного уровня обезболивания.  Амиды намного устойчивее, лучше выдерживают снижение рН, которое возникает при воспа­лении. Свойства растворимости местных анестетиков в жирах (липофильность)  определяет их способность проникать через мембрану нервного волокна, состоящую в основном из липидов.  Чем выше растворимость анестетиков в жирах, тем легче его проникновение через тканевые мембраны, тем выше его концентрация на рецепторе нервного волокна, и, следовательно, эффек­тивность препарата.  Однако при этом анестетик лучше поступает в кровь че­рез стенки капилляров, что увеличивает токсичность препарата. Местные анестетики в крови связываются с белками плазмы крови.  Пре­параты с высокой степенью связывания с белками (меиивакаин - 78%, арти­каин - 95%)  имеют большую продолжительность действия и низкую систем­ную токсичность. Концентрация препарата в крови определяется периодом полувыведения (Т 1/2) , т. е.  временем снижения его уровня в плазме крови на 50%.  Для артикаина   период полувыведения составляет около 20 мин, тогда как у других амидных  анестетиков (Т1/2)  находится в пределах от 1 до 3,5 часов.  Высокая скорость вы­ведения артикаина, высокая степень связывания с белками плазмы крови и низкая жирорастворимость, по сравнению с другими амидными анестетиками, существенно снижает риск токсического действия артикаина. Некоторые препараты обладают противоаритмическим (лидокаин, триме­каин, новокаин, пиромекаин)  действием, снижают возбудимость сердечной мышцы, оказывают ганглиоблокирующий (новокаин) , эффект, способствуют падению АД. К идеальному местноанестезирующему препарату предъявляются следу­ющие требования: -растворимость; -возможность подвергаться стерилизации; -стабильность в растворах, гелях, мазях; -отсутствие раздражающего действия; -глубокое проникновение в слизистую оболочку; -наступление быстрого анестезирующего эффекта; -необходимая продолжительность действия; -полная обратимость; -отсутствие раздражения в месте воздействия; -отсутствие системной токсичности и аллергических реакций. К сожалению, пока не существует местного анестетика, который бы соот­ветствовал всем этим требованиям. Анестетики, наиболее часто используемые     в амбулаторной стоматологической практике Артикаин (Articaine, Альфакаин, Ультракаин, Убистезин, Септонест, Брилокаин)  Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride)
Сохранить/поделиться в соцсетях:

Копирование информации без ссылки на krasgmu.net запрещено!
Раздел: Стоматология | | Просмотров: 20864
Теги/Ключевые слова: Анестезия, анестетики
Система Orphus
Нашли ошибку? Выделите текст с ошибкой и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам о ней.
Оставить комментарий/отзыв:
avatar
Советуем прочитать

Статья по теме: «Местные анестетики. Справочник. Стоматология, анестезия. Анестетики в Красноярске купить» - раздела Стоматология - 2016

Медицинские новости Здоровье и Красота Медицинский Журнал Родители и Дети Онлайн Видео консультации врачей онлайн Онлайн консультации
ваши вопросы врачам
медицинские организации в Красноярске Каталог медучреждений
клиники в Красноярске